📚 Eksplorasi & Komparasi Topik Dokumen

SINTESIS TURUNAN 6,7-DIMETOKSIKUINAZOLIN-4(3 H)-ON DAN POTENSI BIOAKTIVITASNYA SEBAGAI INHIBITOR ASETILKOLINESTERASE

Alzheimer merupakan penyakit neurodegeneratif yang menyebabkan penderitanya kehilangan daya ingat dan kemampuan berpikir. Penderita Alzheimer mengalami penurunan jumlah neurotransmiter asetilkolin yang disebabkan oleh asetilkolinesterase. Pengobatan dibutuhkan untuk menghambat kerja asetilkolinesterase. Terdapat beberapa inhibitor asetilkolinesterase yang sudah diakui oleh FDA, seperti donepezil, rivastigmin, dan galantamin. Namun, inhibitor tersebut menimbulkan efek samping dan kinerjanya terbatas sehingga penelitian mengenai inhibitor asetilkolinesterase masih terus dilakukan. Kuinazolinon merupakan senyawa heterosiklik yang berpotensi sebagai inhibitor asetilkolinesterase. Oleh karena itu, penelitian ini bertujuan untuk menyintesis turunan 6,7-dimetoksikuinazolin-4(3H)-on melalui reaksi alkilasi, amidasi, dan pembentukan hidrazon menggunak:an berbagai jenis aromatik aldehid, serta uji potensinya sebagai inhibitor asetilkolinesterase. Semua produk hasil sintesis dikarak:terisasi menggunakan spektroskopi resonansi magnet inti (NMR) dan spektrometri massa resolusi tinggi (HRMS). Pada penelitian ini diperoleh produk alkilasi berupa senyawa etil 2-(6,7-dimetoksi-4-oksokuinazolin- 3(4H)-il)asetat (1) dengan rendemen sebesar 71,7% dan amidasi berupa senyawa 2-(7- fluoro-4-oksokuinazolin-3(4H)-il)asetohidrazid (2) dengan rendemen sebesar 64,8%. Selain itu, sebanyak: lima belas senyawa produk hidrazon diperoleh (3A-30) dengan rendemen sebesar 32,5-71,1%. Senyawa produk hidrazon terdiri atas tiga belas senyawa baru dan dua senyawa yang pemah diteliti sebelurnnya. Hasil pengujian dari senyawa hasil sintesis menunjukkan bahwa senyawa 1 memiliki ak:tivitas inhibisi asetilkolinesterase tertinggi, yaitu sebesar 64,4 ± 13,7% pada konsentrasi 200 µM. Sedangkan senyawa lainnya cenderung tidak: ak:tif dalam menghambat asetilkolinesterase.